Современная фармацевтика производит большое разнообразие различных антибиотиков. Некоторые из них на рынке появились относительно недавно, а какие-то работают и спасают жизни людей много десятилетий подряд.
С далекого 1943 года в медицине стали применяться препараты из группы аминогликозидов, многие из них не потеряли своей актуальности и сейчас.
Общее описание группы медикаментов
Аминогликозиды – это класс антибиотиков получаемых либо природным путем из дрожжевых грибов, либо полусинтетическим, сочетая природные части с компонентами химического производства. Названы из-за того, что в их химическом строении молекулы есть аминосахариды.
Сейчас класс аминогликозидов насчитывает около десятка чисто природных антибиотиков, полученных из гриба актиномицета, а также несколько полусинтетических препаратов, произведенных из природных, путем их химического совершенствования.
Основа влияния на патоген у всех антибиотиков этой группы одинаковая – они ингибируют белковый синтез в рибосомах бактерий, тем самым делая возможность существования клетки микроорганизма невозможной. Итогом является полное разрушение микроба, то есть бактерицидный эффект.
В настоящее время известно 4 поколения аминогликозидов.
- К первому относятся: Канамицин, Мономицин, Стрептомицин и Неомицин.
- Второе поколение представлено только одним препаратом – Гентамицином.
- Третье поколение включает: Тобрамицин, Сизомицин, Нетилмицин и Амикацин.
- Четвертое самое новое поколение имеет в составе только один Изепамицин.
Все аминогликозидные антибиотики имеют широкую активность в отношении возбудителей. В большей степени от их воздействия гибнет грамотрицательная флора.
Представители этой флоры, которые высокочувствительны к аминогликозидам, представлены ниже:
кишечная палочка;
- моракселла;
- клебсиелла;
- сальмонелла;
- акинетобактер;
- шигелла;
- синегнойная палочка.
Список можно продолжить менее известными и более редко встречающимися энтеробактериями, протеусом и многими другими. Имеют чувствительность, но в меньшей степени и грамположительные кокки – стафилококки и стрептококки.
к оглавлению ↑Основные фармакокинетические особенности
Фармакокинетические особенности у всех препаратов группы аминогликозидов сходные. При приеме внутрь они не всасываются и создают бактерицидные концентрации только в просвете кишки. В большинстве случаев их применяют парентерально.
Средняя продолжительность действия лекарств около 10-12 часов, в связи с чем их нужно применять не менее двух раз в сутки.
Основные органы и ткани, где создаются наиболее активные концентрации лекарств, представлены ниже:
Внеклеточные жидкости, включая содержимое абсцессов, плевральный экссудат.
- Полость внутреннего уха.
- Печень и почки, а также другие органы с развитым кровоснабжением.
- При воспалениях оболочек мозга проникают через гематоэнцефалический барьер.
В организме аминогликозиды практически не трансформируются, выводятся с почками в неизмененном виде. При этом в моче определяются высокие концентрации лекарств. Аминогликозиды практически не поступают в желчь, бронхиальный секрет и грудную железу. Там не создаются эффективные дозы препаратов, в связи с чем, использование при бактериальных процессах в этих органах, представляется нецелесообразным.
к оглавлению ↑Побочные проявления при приеме
Все антибиотики данной группы оказывают значительное токсическое действие. Главные органы, страдающие от воздействия этой группы препаратов, представлены ниже:
Органы слуха. Могут вызвать повреждение вплоть до полной глухоты.
- Почки. Поражение органа характерно почти для всех препаратов. В тяжелых случаях возникают необратимые изменения канальцев с развитием хронической почечной недостаточности.
- Нервная система. Лекарства блокируют нервно-мышечную передачу импульсов. Возможна остановка дыхания.
Остальные нежелательные явления выражены в меньшей степени. Гораздо реже, чем пенициллины, могут вызвать аллергические реакции. Все лекарства группы аминогликозидов проникают через плаценту и могут нанести вред развивающемуся плоду в виде необратимой глухоты. Поэтому при беременности данные лекарства не используются. Так же обстоит ситуация и с кормлением грудью.
к оглавлению ↑Во избежание развития проблем с жизненно важными органами ребенка, при лактации аминогликозиды запрещены.
Какие лекарства применяются наиболее часто?
Названия наиболее часто используемых препаратов и их краткая характеристика приведены ниже.
к оглавлению ↑Канамицин
Препарат первого поколения, регулярно применяется и в настоящее время.
Вводится либо внутривенно, либо внутрь полостей. Основные показания к применению препарата следующие:
- туберкулез легких;
- гнойные осложнения после операций;
- абсцесс легкого;
- сепсис;
- тяжелая ожоговая инфекция.
Из-за высокой токсичности и наличия более качественных препаратов, применяется ограниченно. Средняя разовая доза 500 мг, суточная 1.5 грамма. Кратность введения не менее двух раз.
Помимо повреждения органов слуха и почек, может негативно воздействовать на систему кроветворения, вызывая нарушение выработки всех форменных элементов крови, а также на желудочно-кишечный тракт. Абсолютные противопоказания для препарата следующие:
- любая патология слухового нерва;
- беременность;
- тяжелая патология почек;
- непереносимость действующего вещества.
Гентамицин
Препарат применяется парентерально и наружно. Парентеральное применение ограничено, так его вытеснил менее токсичный и более эффективный Амикацин. Монотерапия Гентамицином не применяется.
В сочетании с антибиотиками, влияющими на грамположительную флору, используется для лечения пневмонии, гнойных процессов в плевральной полости.
Кроме того, возможно использование при воспалительных процессах почек и остеомиелитах.
Вводится лекарство в суточной дозе 240 мг для взрослого пациента. Желательная кратность применения – не менее трех раз, но допустимо введение всей дозы однократно. При местном применении используется в виде мазей и капель для офтальмологического лечения, и мазей для лечения инфицированных ран.
Помимо противопоказаний, характерных для канамицина, лекарство нельзя применять при миастении.
В пожилом возрасте, у детей до года, особенно родившихся недоношенными и беременных лучше воздержаться от применения лекарства, так как влияние на почки и слух у этих категорий людей особенно негативное.
к оглавлению ↑Амикацин
Это самый популярный препарат из группы аминогликозидов. Его спектр активности более широк за счет влияния на грамположительную флору.
Его используют при многих гнойных инфекциях, включая:
- перитонит;
- менингит;
- сепсис;
- эндокардит;
- пневмонию;
- абсцесс легкого.
Удобная внутривенная дозировка в виде однократного введения в сутки (1.5 грамм) обеспечивает стойкий 24-часовой эффект. Можно применять и внутримышечно.
По сравнению с другими аминогликозидными препаратами, оказывает меньше токсических влияний на организм. Не влияет на систему крови. Гораздо реже вызывает повреждение слуха и почек, процессы в большинстве случаев обратимы. Нельзя применять при беременности и любой патологии слухового нерва.
Тобрамицин имеет широкое применение только в офтальмологии. Системное его использование сопряжено с дороговизной лекарства и отсутствием преимуществ перед Амикацином. Тем не менее, у больных муковисцидозом он является препаратом выбора.
Изепамицин в России в настоящее время только проходит регистрацию. Препарат имеет более стойкий эффект в отношении синегнойной палочки и, вероятно, будет антибиотиком резерва при неэффективности других препаратов.
Таким образом, препараты группы аминогликозидов широко представлены в современной фармакологии. Имея широкий спектр активности, они могут быть полезны при тяжелых гнойных процессах в организме пациента.
Тем не менее, лекарства токсичные, бесконтрольное их применение, особенно в домашних условиях, недопустимо.
