Пенициллин — прародитель современных антибиотиков

Антибиотики (а/б) – вещества, существующие в природе или синтезированные человеком из природного сырья, и подавляющие рост болезнетворных бактерий, атакующих организм. Также антибиотики применяются в качестве противоопухолевых препаратов в онкологии.

Открытие пенициллина и его свойства

Множество болезней до открытия антибиотиков казались неизлечимыми, врачам и ученым всего мира хотелось найти такое вещество, которое помогло бы победить патогенные микробы, не навредив при этом человеческому организму. Люди умирали от ран, зараженных бактериями, сепсиса, пневмонии, туберкулеза, гонореи и других не менее опасных заболеваний.

Переломным моментом в истории медицины считается 1928 год – год открытия пенициллина. Миллионы спасенных жизней обязаны за это открытие Сэру Александру Флемингу, имя которого известно во всем мире. Случайно выросшая плесень вида Penicillium notatum на питательной среде в лаборатории Флеминга и наблюдательность самого ученого дали шанс на победу над инфекционными заболеваниями.

После открытия пенициллина перед учеными была одна задача – выделить это вещество в чистом виде. Дело оказалось не из легких, но в начале 40-х годов XX века у двух ученых Говарда Флори и Эрнста Чейна вышло синтезировать препарат с антибактериальным свойством.

к оглавлению ↑

Свойства пенициллинов

Антибиотики группы пенициллина подавляют рост и развитие таких микроорганизмов как:

• гонококки;
• менингококки;
• стафилококки;
• стрептококки;
• пневмококки;
• столбнячная палочка;
• дифтерийная палочка;
• палочка ботулизма;
• сибиреязвенная палочка и другие.

Это лишь небольшой список тех бактерий, жизнедеятельность которых подавляет пенициллин и препараты из этого семейства.

1. Антибиотическое действие пенициллина может быть бактериостатическим или бактерицидным. В первом случае речь идет о полном уничтожении микроорганизмов, вызывавших заболевание, которое в большинстве случаев является крайне тяжелым и острым. Для заболеваний средней тяжести применяют антибиотики с бактериостатическим действием – подавляют деление микробов.

   Пенициллин относят к антибиотикам с бактерицидным действием. В своем составе микробы имеют клеточную стенку, основным веществом которой является пептидогликан. Он придает устойчивость бактериальной клетке, не давая ей погибнуть даже в самых неподходящих для жизни условиях. Действуя на клеточную стенку, пенициллин нарушает целостность клетки и выводит ее работу из строя.

2. Клеточные мембраны человеческого организма не содержат пептидогликан и поэтому антибиотики пенициллинового ряда не оказывают патогенного влияния на наш организм. Также можно говорить о низкой токсичности этих препаратов.
3. Пенициллины имеют широкий диапазон дозировок, что является более безопасным для человеческого организма, так как позволяет подобрать конкретному пациенту терапевтическую дозу с минимальным побочным действием.
4. Бо́льшая часть пенициллина выводится почками (более 60 %) с мочой. Некоторые препараты пенициллинового ряда выделяется с помощью билиарной системы, то есть с желчью.

к оглавлению ↑

Классификация пенициллинов и список препаратов

В основе химической формулы семейства пенициллина содержится бета-лактамное кольцо, поэтому их относят к бета-лактамамным антибиотикам.

Так как пенициллин в медицине используется уже более 70 лет, у некоторых бактерий выработалась устойчивость к данному веществу в виде фермента бета-лактамазы.

Механизм действия фермента заключается в сродстве бета-лактамного кольца к гидролитическому ферменту бактериальной клетки, что облегчает их связывание, и как следствие, инактивацию антибиотика.

На данный момент в большей степени используются антибиотики полусинтетические: за основу берется химическая формула природного антибиотика и подвергается полезным модификациям. Благодаря этому человечество до сих пор в состоянии противостоять бактериям, которые с каждым годом вырабатывают свои механизмы устойчивости к антибиотикам.

В действующем Федеральном руководстве по использованию лекарственных средств приводится следующая классификация пенициллинов:

Класс пенициллинов	Перечень препаратов
А/б ПРИРОДНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
Короткого действия	Бензилпенициллин
Пролонгированного действия	Бензилпенициллин бензатин Бензилпенициллин прокаин
А/б ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
Антистафилококковые	Оксациллин
Широкого спектра действия	Амоксициллин Ампициллин
Антисинегнойные препараты	Карбоксипенициллины  Уреидопенициллины
Комбинированные (имеют ингибиторы ферментов бета-лактамаз)	Амоксициллин Ампициллин Тикарциллин

Остановимся чуть подробнее на каждом классе антибиотиков и разберемся, в каких случаях их применяют.

к оглавлению ↑

Природные антибиотики короткого действия

Природные антибиотики не имеют ингибиторов бета-лактамаз, поэтому их никогда не применяют против инфекций, вызванных стафилококком.

Бензилпенициллин активен при лечении сибирской язвы, крупозной пневмонии, плеврита, бронхита, сепсиса, перитонита, менингита (у взрослых и у детей от 2-х лет), заболеваний мочеполовой системы, ЛОР-заболеваний, раневых инфекций и инфекций кожи.

Противопоказания и ограничения к применению: аллергия на пенициллин, поллиноз, бронхиальная астма, аритмия, нарушение функции почек.

Побочные реакции: для всех антибиотиков группы пенициллина основным побочным действием является аллергический ответ в виде анафилактического шока, крапивницы, отека Квинке, гипертермии, нефрита, кожных высыпаний. Возможны сбои в работе сердца. При введении больших доз – судороги (у детей).

к оглавлению ↑

Природные антибиотики пролонгированного действия

Бензилпенициллин бензатин применяется в случаях сифилиса, воспаления миндалин, скарлатины, раневых инфекций. Используется для профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания: склонность к аллергическим реакциям на пенициллин, бронхиальная астма, сенная лихорадка. Побочные реакции: аллергический ответ, анемия, лейкопения и тромбоцитопения, головная боль, абсцесс в месте введения препарата.

Бензилпенициллин прокаин используется в лечении острых воспалительных заболеваний органов дыхания, септического эндокардита, менингита, остеомиелита, перитонита, воспалительных процессов мочеполовых и желчевыводящих путей, раневых инфекций, дерматозов, глазных болезней. Используется при рецидивах ревматизма и рожистого воспаления.

Противопоказания: гиперчувствительность к пенициллину и прокаину. Побочное действие: аллергическая реакция, тошнота, судороги.

к оглавлению ↑

Антистафилококковые препараты

Оксациллин считается основным представителем данной группы антибиотиков. Спектр действия схож с Бензилпенициллином, но в отличие от последнего, данное вещество способно уничтожать стафилококковые инфекции.

Противопоказания: аллергия на пенициллин. Побочные реакции: крапивница, кожные высыпания. Редко – отек, анафилактический шок.

Расстройства пищеварения, повышение температуры, тошнота, рвота, желтуха, гематурия (у детей).

к оглавлению ↑

Антибиотики широкого спектра действия

Ампициллин как действующее вещество используется во многих антибиотиках. Применяется для лечения инфекционных заболеваний пищеварительной системы, острых инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, менингита, эндокардита, хламидийных инфекций.

Список препаратов, содержащих ампициллин: Ампициллина тригидрат, Ампициллина натриевая соль, Ампициллин-АКОС, Ампициллин АМП-Форте, Ампициллин-Инотек и другие.

Амоксициллин – усовершенствованное производное ампициллина. Является ведущим антибиотиком, принимаемым перорально, то есть через рот. Применяется при острых респираторных заболеваниях, менингококковых инфекциях, воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, болезни Лайма. Используется в профилактике сибирской язвы у детей и беременных женщин.

Список препаратов, содержащих амоксициллин: Амоксисар, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин ДС и т.п.

Противопоказания для данной группы а/б: гиперчувствительность, беременность, нарушение функции печени, мононуклеоз. Ампициллин противопоказан детям до 1 месяца.

Побочные действия: диспептические нарушения, дисбактериоз, кандидоз, аллергия, нарушения ЦНС, суперинфекция.

к оглавлению ↑

Антисинегнойные препараты

Карбоксипенициллины имеют в своем составе активное вещество – карбенициллин. В данном случае название препарата совпадает с действующим веществом. Применяется в лечении заболеваний, вызываемых синегнойной палочкой. В настоящее время в медицине практически не используется ввиду наличия более активных препаратов.

К уреидопенициллинам относятся: Мезлоциллин, Пиперациллин, Азлоциллин. Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллину, беременность.

Побочное действие: пищевые расстройства, тошнота, рвота, крапивница. Возможна медикаментозная лихорадка, головная боль, нарушение функции почек, суперинфекции.

к оглавлению ↑

Особенности применения антибиотиков пенициллинового ряда у детей.

Применению антибиотиков в детской терапии всегда уделяется повышенное внимание, так как организм ребенка еще не полностью сформировался и многие системы органов работают не в полную силу. Поэтому к выбору препарата для новорожденных и детей младшего возраста врачам стоит отнестись с ответственностью.

У новорожденных Пенициллин применяется при сепсисе и токсических заболеваниях. У детей в первые годы жизни используется для лечения пневмонии, отита, плеврита, менингита.

При ОРВИ, ангине, синусите, бронхите, цистите детям чаще всего назначаются Амоксициллин, Флемоксин, Амоксиклав, Аугментин. Эти антибиотики считаются более эффективными и наименее токсичными в отношении организма ребенка.

Дисбактериоз – одно из осложнений лечения антибиотиков, так как полезная микрофлора детей погибает вместе с патогенными бактериями. Поэтому лечение антибиотиками обязательно нужно сочетать с применением пробиотиков. Редким побочным эффектов является аллергическая реакция на пенициллин в виде сыпи.

У новорожденных и детей младшего возраста выделительная функция почек развита недостаточно и возможно накопление пенициллина в организме. Следствием этого является развитие судорог.

Сейчас трудно представить нашу жизнь без антибиотиков. С их помощью возможно лечить многие болезни, преследующие человечество. Но нужно понимать, что частое применение антибиотических средств не только вредно для человеческого организма, но и идет на пользу бактериям, против которых их используют. Всегда советуйтесь с врачом перед применением антибиотиков.