Антибиотические препараты группы тетрациклинов: механизм действия и область применения

Первые тетрациклины были открыты в середине ХХ столетия. Медикаменты этой группы имеют общий механизм действия, почти схожие фармакологические свойства, практически полную перекрестную резистентность. Между особой они отличаются только особенностями адсорбции, метаболизма и силой терапевтического эффекта.

Сегодня в связи с появлением множества устойчивых штаммов микроорганизмом к препаратам этой группы, развитием многочисленных побочных реакций, которые появляются на фоне лечения, их используют редко.

И, тем не менее, они применяются при хламидиозах, риккетсиозах, отдельных зоонозных заболеваниях, тяжелой форме акне.

Описание группы антибиотических медикаментов

Все антибиотики тетрациклинового ряда оказывают бактериостатическое действие, которое связано с нарушением образования белка в клетках микроорганизмов.

Тетрациклины относятся к препаратам с широким диапазоном антибактериальной активности, но из-за многолетнего их применения появилось большое количество резистентных микроорганизмов, и список их назначения существенно сократился.

Препараты этой группы вызывают гибель таких микроорганизмов, как:

  • Менингококкпневмококки, кроме антибиотикорезистентного пневмококка;
  • менингококки;
  • моракселла катаралис;
  • листерии;
  • гемофильная палочка;
  • палочка Дюкрея;
  • иерсинии;
  • кампилобактеры;
  • вибрионы;
  • бруцеллы;
  • бартонеллы;
  • бацилла сибирской язвы;
  • возбудители донованоза и туляремии;
  • чумная палочка;
  • спирохеты;
  • Хламидиилептоспиры;
  • риккетсии;
  • хламидии;
  • микоплазмы;
  • актиномицеты;
  • отдельные простейшие;
  • клостридии, за исключением C.difficile;
  • фузобактерии;
  • пропионибактерии акне.

Отличаются устойчивостью к тетрациклинам следующие бактерии:

  • 50 % β-гемолитическиеи;
  • свыше 70 % госпитальне штаммы стафилококков;
  • Гонококкгонококки;
  • энтерококки;
  • эшерихия коли;
  • сальмонеллы;
  • возбудители дизентерии;
  • клебсиеллы;
  • энтеробактеры;
  • бактероиды.

к оглавлению ↑

Фармакокинетика

При пероральном использовании антибиотики тетрациклиновой группы хорошо всасываются из ЖКТ, при этом наибольший уровень в крови наблюдается спустя 1—3 часа. Прием пищи не влияет на биодоступность Доксициклина, в то время как адсорбция Тетрациклина, принятого вместе с едой существенно снижается.

ТаблеткиСредства этой группы способны проникать во многие органы и среды, в том числе и через плацентарный барьер.

Тетрациклин выделяется из организма с мочой, поэтому при патологии почек требуется корректировка схемы лечения. Молекулы Доксициклина отличаются большой липофильностью, поэтому они выделяются также через кишечник. Более того если у пациента наблюдаются какие-либо заболевания почек, то с калом выводится большая часть активного вещества.

к оглавлению ↑

Область применения

Выпускают препараты этой группы в лекарственных формах для наружного и внутреннего применения.

Оральный прием тетрациклинов оправдан при следующих заболеваниях:

  • Тетрациклинхламидиоз;
  • микоплазмоз;
  • клещевой боррелиоз;
  • возвратный тиф;
  • коксиеллез;
  • сыпной тиф;
  • Буллис-лихорадка;
  • чума;
  • туляремия;
  • бруцеллез;
  • карбункул злокачественный;
  • лептоспироз;
  • хронический бронхит в стадии обострения;
  • внебольничное воспаление легких;
  • холера;
  • псевдотуберкулез;
  • аднексит;
  • розацеа;
  • Тетрациклиновая мазьакне;
  • сифилис;
  • донованоз;
  • язва желудка и 12-типерстной кишки (для подавления Хеликобактер);
  • лучисто-грибковая болезнь;
  • эпителиоидный ангиоматоз;
  • для профилактики тропической малярии.

Наружно тетрациклины применяют в виде мазей:

  • при глазных инфекциях;
  • при гнойных ранах.

Тетрациклины часто назначают в комбинации с β-лактами, чтобы расширить терапевтический эффект.

к оглавлению ↑

Перечень современных медикаментов

Тетрациклины условно можно разделить на природные и полусинтетические.

ОкситетрациклинК природным тетрациклинам относится:

  • Тетрациклин;
  • Окситетрациклин.

Тетрациклин производят в таблетках, Окситетрациклин в виде раствора для инъекций.

Основным отличием Окситетрациклина является то, что он выводится из организма после однократного введения через 3 суток, поэтому его инъекцию делают 1 раз в 72 часа.

Список полусинтетических антибиотиков представлен следующими препаратами:

  • ДоксициклинМетациклин;
  • Доксициклин (торговое название Юнидокс Солютаб);
  • Миноциклин;
  • Демеклоциклин.

Все эти препараты схожи между собой. Наиболее удобную форму выпуска имеет Юнидокс Солютаб, его производят в виде растворимых таблеток, которые перед приемом можно развести в небольшом объеме воды (20 мл).

Важно! Самолечение тетрациклинами недопустимо, только врач может оценить, насколько целесообразен их прием.

к оглавлению ↑

Противопоказания и побочные проявления при приеме

От приема тетрациклинов стоит отказаться в следующих случаях:

  1. При индивидуальной непереносимости любых антибиотиков группы тетрациклинов, потому что у них существует перекрестная аллергия.
  2. В период беременности, так как активные вещества проходят через плаценту и могут оказать негативное воздействие на формирование костной ткани у плода.
  3. Знак стопВ период лактации. Доказано, что действующее начало антибиотиков выделяется с материнским молоком и может вызвать нежелательные изменения в костной и зубной ткани младенца.
  4. При тяжелой печеночной недостаточности, так как тетрациклины оказывают гепатотоксическое действие.
  5. Противопоказанием для назначения Тетрациклина является почечная недостаточность. Препараты на основе Доксициклина у таких больных выводятся через кишечник.
  6. Не стоит назначать тетрациклины пациентам младше 8 лет, так как они откладываются в костной ткани и дентине молочных зубов, в результате чего наблюдаются замедление роста скелета, изменение цвета зубов и их гипоплазия. У новорожденных детей, принимавших большие дозы антибиотиков этого ряда, было отмечено выбухание родничка.
к оглавлению ↑

Побочные действия

На фоне приема тетрациклинов возможно появление следующих нежелательных явлений со стороны:

  • Боль в желудкепищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, расстройство желудка, воспаление языка с его почернением, изъязвление пищевода, дисбактериоз, болезнь Крона, стеатоз или некроз печени, панкреатит;
  • нервной системы: головокружение, нарушение координации, внутричерепная гипертензия;
  • костной и зубной ткани: отставание в линейном росте, нарушения образования эмали, окрашивание тканей зубов;
  • обмена веществ: патологические изменения белкового обмена с преобладанием их распада, повышение уровня азота в крови у больных страдающих почечной недостаточностью;
  • кожных покровов: фотосенсибилизация.

Кроме этого, возможно развития аллергии: высыпаний, уртикарии, ангионевротического отека, анафилаксии. При лечении инъекционными формами возможно развитие тромбофлебита.

к оглавлению ↑

Фармакологическая совместимость

Прием тетрациклинов с медикаментами, содержащими железо, магний, алюминий, кальций, а также содой снижают их адсорбцию.

При комбинации препаратов этой группы с оральными противозачаточными таблетками, содержащими эстрогены, возможно понижение терапевтического эффекта последних.

Поэтому на фоне лечения антибиотиками нужно использовать дополнительные средства контрацепции. Не стоит принимать тетрациклины одновременно с ретинолом, так как существует вероятность развития идиопатической внутричерепной гипертензии.

ТетрацеклинТетрациклины замедляют метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, в результате чего изменяется протромбиновое время.

Нельзя одновременно принимать Доксициклин и барбитураты, Карбамазепин или Фенитоин, так как при такой комбинации снижается уровень антибиотика в системном кровотоке, в результате может потребоваться изменение его дозировки или назначение Тетрациклина.

При применении препаратов данной группы необходимо соблюдать такие правила:

  1. Пероральные Тетрациклины для снижения риска развития эрозии пищевода нужно принимать стоя, запивая достаточным объемом воды.
  2. Список с галочкамиПринимать антибиотик нужно в одно и то же время. Если пропущена очередная доза, ее стоит принять как можно скорее. Если подошло время следующего приема медикамента, нельзя удваивать дозировку.
  3. Необходимо проконсультироваться со специалистом, если через 72 часа после начала терапии не наблюдается улучшение самочувствия пациента.
  4. Во время антибиотикотерапии из-за риска фотосенсибилизации стоит избегать воздействия прямых УФ-лучей солнца.

Якутина Светлана
Якутина Светлана
Эксперт проекта OAntibiotikah.ru
Статья помогла вам?
Дайте нам об этом знать - поставьте оценку
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars (1 votes, average: 4,00 out of 5)
Загрузка...

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *